CN102218083A - 一种治疗和预防眼科疾病的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种快速有效治疗和预防眼科疾病的配方和制备方法，其配方为叶黄素、牛磺酸加有机微量元素组成的药物组合物，特别强调有机锗的细胞给氧作用，是临床疗效更快的基础，对缓解眼疲劳、近视和眼底损伤等眼科疾病具见效快、疗效巩固的特点。配方成份为：叶黄素、酵母锌、酵母硒，酵母铬、有机锗和牛磺酸。该药物组合物在志愿者的临床观察，证实视疲劳迅速解除、视物模糊迅速改善，飞蚊症消失，白内障、糖尿病视网膜病变得到有效控制，是一个在眼科领域市场广阔的药物组合物。

Description

一种治疗和预防眼科疾病的药物组合物

[技术领域]

本发明涉及医药技术领域，是一种预防和治疗近视、远视、弱视、黄斑病变、视网膜色素变性、白内障、糖尿病视网膜病变、飞蚊症等眼科疾病的药物组合物。

[背景技术]

我国眼科疾病状况日趋严重，有关数据显示中国的视力不良患者已经超过4亿人，居世界之首。现代社会竞争越来越激烈，过度用眼已成为很多人的生活常态。很多人都不得不把熬夜、加班以及长时间的阅读作为一种常态，因而，眼睛必然承受巨大的压力，长此以往，极有可能患上近视，特别是现代都市电脑工作占的比重越来越大，更增加了患近视的几率，以至到目前，近视依然是最主要的眼部疾病。

糖尿病病人微血管病变的主要部位是视网膜、肾脏、皮肤等处的微血管，其病理变化主要是毛细血管基底膜增厚。视网膜微血管病变是造成以后失明的主要原因。患有糖尿病十五年以上的病人中大约60％的病人眼部视网膜病变。眼部健康问题显得越来越重要。

目前市场常见的解除视疲劳、干眼症和抑制白内障的药物不能从根本上解决眼科疾病的问题。

眼科疾病往往是全身疾病在眼部的表现，无论是近视、视疲劳还是糖尿病引起的视力减退和失明，与体内的过氧化物和自由基过多密切相关，归根结底是缺氧在眼部造成的一系列损伤。本发明药物组合物设计从保证细胞给氧方面入手，快速解除视疲劳，改善视网膜病变。随着人们视力保健意识的提高，快速起效，疗效巩固的眼保健产品必将有广阔的市场前景。

已经公开的含有叶黄素加微量元素葡萄糖酸锌、硒等眼保健产品专利，有一定的疗效，但葡萄糖酸锌、硒在临床应用中起效慢，并伴有明显胃痛、恶心等副作用，吸收率低疗效差，患者耐受性差，无法坚持。美国爱尔康研究有限公司申请的专利号：200680047568.2，权利要求几乎涵盖所有的矿物质和微量元素，但微量元素均为无机成份，吸收率20％左右。配方中虽然提到铬元素，只阐述了铬与胰岛素一起将碳水化合物和脂肪转化方面发挥作用，而对缺少铬会引起眼压增高关系没有论述，配方中也不含有机锗，更没有提出细胞给氧快速解除视疲劳的创新概念。本发明包含有机锗，其他成份应用第四代微量元素的开发成果酵母锌、酵母硒和酵母铬，临床实验证明它具有快速、安全、稳定、易吸收、无胃肠刺激作用的优点。特别强调有机锗的细胞给氧作用，是临床疗效更快的基础。酵母铬对眼压有特殊的调节作用，牛磺酸有松弛睫状肌的作用。该药物组合物临床疗效好，在眼科保健领域市场前景非常广阔。

[发明内容]

本发明提供一种快速有效治疗和预防眼部疾病的配方和制备方法，其配方为叶黄素、牛磺酸加有机微量元素组成的药物组合物，对缓解眼疲劳、近视和眼底损伤等眼科疾病具见效快、疗效巩固的特点。配方成份为：叶黄素、酵母锌、酵母硒，酵母铬、有机锗、牛磺酸。其重量份额比为：

叶黄素	酵母锌	酵母硒	酵母铬	有机锗	牛磺酸
						6	15	0.25	0.1	250	1000

上述配方可以应用于保健品或药品。

本发明所述的视力保健配方其特征在于将上述比例的各组份制成胶囊、片剂、丸剂、滴丸、冲剂、糖浆和口服液。

本发明药物组合物的药理学基础：

天然叶黄素是一种性能优异的抗氧化剂，可预防细胞衰老和机体器官衰老，预防老年性眼球视网膜黄斑退化引起的视力下降与失明，叶黄素是人眼视网膜黄斑区域的主要色素，人类的眼睛含有高量的叶黄素，这种元素是人体无法制造的，必须靠摄入叶黄素来补充，若缺乏这种元素，眼睛就会失明。

叶黄素对视力的保护主要是因为它可吸收大量蓝光，蓝色可见光的波长和紫外光接近，是能达到视网膜的可见光中潜在危害性最大的一种光，在到达视网膜上敏感的细胞前，光先经过叶黄素的最高聚集区，这时若视黄斑处的叶黄素含量丰富就能将这种伤害减至最小。

叶黄素较强的氧化作用，能抑制活性氧自由基的活性，阻止活性氧自由基对正常细胞的破坏。有关实验证明，活性氧自由基可与DNA、蛋白质、脂类发生反应，削弱它们的生理功能。

白内障是导致失明的主要眼疾，最新的研究证明通过增加叶黄素的摄入量可达到降低白内障发生率的目的。眼球的晶状体细胞膜被自由基逐渐氧化是老年性白内障的主要病因。平均每天叶黄素的摄入量为6.0mg时，可以明显减少白内障的手术。

锌是很多酶的组成部分，锌与维生素A还原酶的合成及维生素A的代谢有关，锌可以提高暗光视觉，改善夜间视力，维持正常的暗视能力，酵母锌可以避免金属元素之间在吸收过程中的互相抵抗，从而提高生物学利用率，由于锌与酵母体内的蛋白质和多糖有机结合，其存在形式与微量元素在生物体内存在的自然形式较为一致，从而消除了无机锌对人体的毒副反应和肠胃刺激，使锌的生物利用度显著提高。酵母锌的吸收利用率高达70％以上，酵母锌的生物利用率是葡萄糖酸锌的3.7倍。毒理方面，酵母锌的使用安全剂量是硫酸锌的300～400倍。

硒是人体必需的微量元素之一，有参与广泛的生物功能，硒蛋白是胞浆谷胱甘肽过氧化物酶，可以清除自由基，将氢和脂类的过氧化物还原成水和相应的醇类；保护不同部位特别是细胞膜(含有大量不饱和脂肪)免遭氧化应激损伤，硒-P蛋白具有螯合重金属等毒物，降低毒物毒性作用，是重要的自由基清除剂。视网膜由于接触电脑辐射等较多，易受损伤，硒可保护视网膜，增强玻璃体的光洁度，提高视力，有防止白内障的作用。酵母硒药理学已证明安全、稳定、易吸收，抗氧化效果极强，能有效预防白内障、青光眼的发生。

铬与近视的发生有着极为密切的关系，铬对眼压的调节有很大的影响，当体内缺少铬和食物中蛋白质含量过高时，血糖增高，人体铬含量不足，就会使胰岛素调节血糖功能发生障碍，血浆渗透压增高，致使眼球晶状体、房水的渗透压增高和屈光度增大，从而诱发近视。同时铬是胰岛素发挥作用不可缺少的辅助成份，铬可以增强胰岛素的敏感性，从根本上减少糖尿病引起的眼底血管病变，对糖尿病引起的眼部疾病标本兼治。

有机锗抗氧化功能极强，主要体现在其氧化脱氢能力。机体在代谢过程中会产生某些化合物，由于分子中共价键发生断裂，使外层轨道具有不配对电子，形成自由基，自由基具有很强的氧化能力，它可以瞬间攻击各种细胞，造成机体在分子、细胞和组织器官水平的各种损伤，加速衰老过程，诱发各种疾病。锗原子外层有4个电子(4S2∶4P2)，当它与为配对电子相遇时，其中1个电子可以跳出轨道而形成正空穴，其余3个电子瞬间捕获自由电子以维持其稳定，这就是锗清除自由基的基本原理。从另一个角度说，有机锗含有许多锗氧键，具有很强的氧化脱氢能力。当有机锗进入人体后，与体内血红蛋白相结合，附于红细胞上，保证了细胞的有氧代谢，此外，有机锗中的氧还能与代谢废物中的氢以及与体内和血管中多余的糖、脂肪、蛋白、乳酸结合，将废物排出体外，起到清洁血液的作用。有机锗口服用3h后90％被尿排泄出体外，12h后几乎未见残留，证明有机锗Ge-132在体内属于不蓄积的微量元素。上述这些作用是快速解除视疲劳、治疗眼底黄斑病变的药理学基础。

牛磺酸可以提高神经传导和视觉机能，促进垂体激素分泌，活化胰腺功能，从而改善机体内分泌系统的状态，对机体糖代谢有良好的调节，牛磺酸可与胰岛素受体结合，促进细胞摄取和利用葡萄糖，加速糖酵解，降低血糖浓度，从控制血糖改善糖尿病方面，改善有糖尿病引起的眼底血管损伤。牛磺酸具有调节晶体渗透压和抗氧化等重要作用，在白内障发生发展过程中，晶状体中山梨酸含量增加，晶体渗透压增加，而作为调节渗透压的重要物质牛磺酸浓度则明显降低，抗氧化作用减弱，晶体中的蛋白质发生过度氧化，从而引起或加重白内障的发生。补充牛磺酸可抑制白内障的发生发展，增进眼睛角膜的自我修复能力。能促进视网膜生长发育，缓解睫状肌痉挛，对近视、视疲劳和白内障有很好的治疗和预防效果。

综上所述，叶黄素、牛磺酸、酵母锌、酵母硒、酵母铬和有机锗具有极强的抗氧化性，特别是有机锗的氧化脱氢能力，表现出细胞内给氧，保证细胞有氧代谢的特殊作用。该药物组合物在志愿者的临床观察证实视疲劳迅速解除、视物模糊迅速改善，飞蚊症消失，白内障、糖尿病视网膜病变得到有效控制。是一个在眼科领域市场广阔的药物组合物。

本发明的目的是通过下列方式实现：

本发明药物组合物原料中还可加入适当的辅料制成片剂、胶囊、软胶囊剂、颗粒剂、咀嚼片和口服液。药品的辅料可以包括：淀粉、乳糖、糊精、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、木糖醇、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、氢化大豆油、橄榄油、食用植物油、聚乙二醇其中一种或一种以上。

实施例1：

胶囊配方  单位g

叶黄素	酵母锌	酵母硒	酵母铬	有机锗	牛磺酸	硅胶
							30	75	1.25	0.5	1250	5000	3645

按照上述成份和比例混合，搅拌均匀，常规装入胶囊即得。

实施例2：

软胶囊配方  单位g

叶黄素	酵母锌	酵母硒	酵母铬	有机锗	牛磺酸	食用油
							30	75	1.25	0.5	1250	5000	3645

按照上述成份和比例混合，搅拌均匀，过200目胶体磨，备用。

取明胶120g，甘油90g，蒸馏水140g，常规方法者的胶皮，将备用的内容物压成胶丸，冷风干燥后洗涤表面油层，再次干燥，质检，分装，即得。

实施例3：

片剂配方  单位g

叶黄素	酵母锌	酵母硒	酵母铬	有机锗	牛磺酸	微晶纤维素
							30	75	1.25	0.5	1250	5000	3645

按照上述成份和比例混合，搅拌均匀，按常规方法制成片剂即得。

Claims (5)

1.治疗和预防眼科疾病的药物组合物其特征在于：配方成份为：叶黄素、酵母锌、酵母硒，酵母铬、有机锗、牛磺酸。用于预防和治疗近视、远视、弱视、黄斑病变、视网膜色素变性、白内障、糖尿病视网膜病变、飞蚊症等眼科疾病。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：组合物配方中药物组份及含量比为(以重量计)：

  叶黄素   酵母锌   酵母硒   酵母铬   有机锗   牛磺酸   6   15   0.25   0.1   250   1000

3.按照权利要求2的要求制备的药物组合物，其特征在于：组合物配方中组分及含量以重量百分比计为如表所示，其余为医药中常用的基质、增容剂和辅料。

  叶黄素   酵母锌   酵母硒   酵母铬   有机锗   牛磺酸   6   15   0.25   0.1   250   1000

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述的辅料包括：淀粉、乳糖、糊精、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、木糖醇、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、氢化大豆油、橄榄油、食用植物油、聚乙二醇其中一种或一种以上。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：药物组合物可以制备成制成片剂、胶囊、软胶囊剂、颗粒剂、咀嚼片和口服液等剂型。